Применение левофлоксацина у человека по этому показанию основано на данных по чувствительности к нему Bacillusanthrас is полученных в исследованиях invitro и в экспериментальных исследованиях проведенных на животных а также на ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащие врачи должны обращаться к национальным и/или международным документам которые отражают выработанную общими усилиями точку зрения по лечению сибирской язвы.
Левофлоксацин таблетки покрыт.плен.об. 500 мг, 10 шт.
Госпитальные инфекции вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa) могут потребовать комбинированного лечения.
Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к препарату в конкретной стране. Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину.
Имеется высокая вероятность того что метициллин-резистентный золотистый стафилококк будет резистентным к фторхинолонам включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком в случае если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину.
Как и другие хинолоны левофлоксацин должен с большой осторожностью применяться у пациентов с предрасположенностью к судорогам. К таким пациентам относятся пациенты с предшествующими поражениями центральной нервной системы такими как инсульт тяжелая черепно-мозговая травма; пациенты одновременно принимающие препараты снижающие порог судорожной активности головного мозга такие как фенбуфен и другие подобные ему нестероидные противовоспалительные препараты или другие препараты снижающие порог судорожной активности такие как теофиллин (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
Резвившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея особенно тяжелой степени упорная и/или с кровью может быть симптомом псевдомембранозного колита вызываемого Clostridiumdifficile. В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин тейкопланин или метронидазол внутрь). Препараты тормозящие перистальтику кишечника противопоказаны.
При применении хинолонов включая левофлоксацин редко наблюдается тендинит который иногда может приводить к разрыву сухожилий включая ахиллово сухожилие. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита; у пациентов принимающих фторхинолоны риск разрыва сухожилия может повышаться при одновременном применении глюкокортикостероидов. Кроме этого у пациентов после трансплантации повышен риск развития тендинитов поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении фторхинолонов данной категории пациентов. При подозрении на развитие тендинита следует немедленно прекратить лечение препаратом Левофлоксацин и начать соответствующее лечение поражённого сухожилия например обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см. разделы "Противопоказания" и "Побочное действие").
Левофлоксацин может вызывать серьезные потенциально летальные реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек анафилактический шок) даже при применении начальных доз (см. раздел "Побочное действие"). Пациентам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
При применении левофлоксацина наблюдались случаи развития тяжелых буллезных кожных реакций таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел "Побочное действие"). В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечения до его консультации.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Сообщалось о случаях развития некроза печени включая развитие печеночной недостаточности с летальным исходом при применении левофлоксацина главным образом у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями например с сепсисом (см. раздел "Побочное действие"). Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени таких как анорексия желтуха потемнение мочи кожный зуд и боли в животе.
Так как левофлоксацин экскретируется главным образом через почки у пациентов с нарушениями функции почек требуется обязательный контроль функции почек а также коррекция режима дозирования (см. раздел "Способ применения и дозы"). При лечении пациентов пожилого возраста следует учитывать что у пациентов этой группы часто отмечаются нарушения функции почек (см. раздел "Способ применения и дозы").
Предотвращение развития реакций фотосенсибилизации
Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином подвергаться без особой необходимости сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например посещать солярий).
Как и при применении других антибиотиков применение левофлоксацина особенно в течение длительного времени может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов) что может вызывать изменения микрофлоры которая в норме присутствует у человека. В результате может развиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и в случае развития во время лечения суперинфекции следует принимать соответствующие меры.
Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов принимающих фторхинолоны включая левофлоксацин.
При применении фторхинолонов включая левофлоксацин следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией гипомагниемией); с синдромом врождённого удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность инфаркт миокарда брадикардия); при одновременном применении лекарственных препаратов способных удлинять интервал QT таких как антиаритмические средства класса IA и III трициклические антидепрессанты макролиды нейролептики.
Пациенты пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительными к препаратам удлиняющим интервал QT. Поэтому следует с осторожностью применять у них фторхинолоны включая левофлоксацин (см. разделы "С осторожностью" "Способ применения и дозы" "Побочное действие" "Передозировка" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к развитию гемолитических реакций при лечении хинолонами что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.
Как и при применении других хинолонов при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии. На фоне терапии левофлоксацином дисгликемия чаще возникала у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например глибенкламидом) или инсулином. При применении левофлоксацина у таких пациентов возрастает риск развития гипогликемии вплоть до гипогликемической комы. Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания головокружение "волчий" аппетит головная боль нервозность ощущение сердцебиения или учащение пульса бледность кожных покровов испарина дрожь слабость). Если у пациента развивается гипогликемия необходимо немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком отличным от фторхинолонов если это возможно. При проведении лечения левофлоксацином у пациентов пожилого возраста у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
У пациентов принимающих фторхинолоны включая левофлоксацин сообщалось о случаях развития сенсорной и сенсорно-моторной периферической нейропатии начало которой может быть быстрым. Если у пациента развиваются симптомы нейропатии применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.
Обострение псевдопаралитической миастении (myastheniagravis)
Фторхинолоны включая левофлоксацин характеризуются блокирующей нервно- мышечное проведение активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. В пострегистрационном периоде наблюдались неблагоприятные реакции включая легочную недостаточность потребовавшую проведение искусственной вентиляции легких и летальный исход которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение левофлоксацина у пациента с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется (см. раздел "Побочное действие").
Применение при воздушно-капельном пути заражения сибирской язвой
Применение левофлоксацина у человека по этому показанию основано на данных по чувствительности к нему Bacillusanthrас is полученных в исследованиях invitro и в экспериментальных исследованиях проведенных на животных а также на ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащие врачи должны обращаться к национальным и/или международным документам которые отражают выработанную общими усилиями точку зрения по лечению сибирской язвы.
Психотические реакции включая суицидальные мысли/попытки отмечались у пациентов принимающих фторхинолоны включая левофлоксацин иногда после приёма разовой дозы. В случае развития любых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы включая нарушения психики лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и назначить соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком отличным от фторхинолонов если это возможно. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или пациентам имеющим в анамнезе психические заболевания.
При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога (см. раздел "Побочное действие").
У пациентов принимающих левофлоксацин определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам которые следует подтверждать более специфическими методами.
Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacteriumtuberculosis и приводить в дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза туберкулеза.
Такие побочные эффекты препарата Левофлоксацин как головокружение или вертиго сонливость и расстройства зрения (см. раздел "Побочное действие") могут снижать психомоторные реакции и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях когда эти способности имеют особое значение (например при управлении автомобилем при обслуживании машин и механизмов при выполнении работ в неустойчивом положении).
гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам; почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин. — в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы); эпилепсия; поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами; детский и подростковый возраст (до 18 лет); беременность и период лактации.
Левофлоксацин: инструкция по применению
Активное вещество:
левофлоксацин — 250 мг или 500 мг (в пересчете на левофлоксацина гемигидрат — 256,23 мг и 512,46 мг).
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), примеллоза (кроскармеллоза натрия), кальция стеарат.
Состав оболочки:
гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль, полиэтиленоксид), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.
Аэробные грам-положительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp (CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.
Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis ?+/?-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pscudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.
Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100 %. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация составляет 5,2-6,9 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации — 1,3 ч., период полувыведения — 6-8 ч.
Связь с белками плазмы — 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87 % от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 часов, менее 4 % с калом в течение 72 ч.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами- острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненные инфекции мочевыводящих путей, простатит, инфекции кожных покровов и мягких тканей, септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями, интра-абдоминальная инфекция.
Противопоказания
гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам; почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин. — в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы); эпилепсия; поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами; детский и подростковый возраст (до 18 лет); беременность и период лактации.
С осторожностью
Препарат следует применять с осторожностью у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Способ применения и дозировка
Препарат принимают внутрь один или два раза в день. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количество жидкости (от 0,5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Больным с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин.) рекомендуется следующий режим дозирования препарата:
Синусит: по 500 мг 1 раз в день — 10-14 дней.
Обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день -7-10 дней.
Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в день — 7-14 дней.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день — 3 дня.
Простатит: по 500 мг — 1 раз в день — 28 дней.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день — 7-10 дней.
Инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1 раз в день или по 500 мг 1-2 раза в день — 7-14 дней.
Септицемия/бактериемия: по 250 мг или по 500 мг 1-2 раза в день — 10-14 дней.
Интраабдоминальная инфекция: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день -7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору).
После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.
Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Левофлоксацин таблетки по 250 мг и 500 мг рекомендуется продолжать не менее 48-78 часов после нормализации температуры тела или после лабораторно подтвержденного выздоровления.
Побочное действие
Частота того или иного побочного эффекта определяется при помощи следующей таблицы:
Аллергические реакции:
Иногда: зуд и покраснение кожи.
Редко: общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможно — тяжелое удушье.
В очень редких случаях: отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение артериального давления и шок; повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению (см. «Особые указания»); аллергический пневмонит; васкулит.
В отдельных случаях: тяжелые высыпания на коже с образованием волдырей, например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.
Со стороны пищеварительной системы:
Часто: тошнота, диарея, повышение активности ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы).
Иногда: потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения.
Редко: диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита (см. «Особые указания»).
Со стороны обмена веществ:
Очень редко: снижение концентрации глюкозы в крови, имеющее особое значение для больных, страдающих сахарным диабетом; возможные признаки гипогликемии: повышение аппетита, нервозность, испарина, дрожь. Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием. Подобный эффект не исключается и при применении препарата левофлоксацин.
Со стороны нервной системы:
Иногда: головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна.
Редко: беспокойство, парестезии в кистях рук, дрожь, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания.
Очень редко: нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Редко: усиленное сердцебиение, снижение артериального давления.
Очень редко: (шокоподобный) сосудистый коллапс.
В отдельных случаях: удлинение интервала Q-T.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
Редко: поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли.
Очень редко: разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия); этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может носить двусторонний характер (см. «Особые указания»); мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с бульбарным синдромом.
В отдельных случаях: поражения мышц (рабдомиолиз).
Со стороны мочевыделительной системы:
Редко: повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови.
Очень редко: ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, интерстициальный нефрит.
Со стороны органов кроветворения:
Иногда: увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов.
Редко: нейтропения; тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости.
Очень редко: агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, ухудшение самочувствия).
В отдельных случаях: гемолитическая анемия; панцитопения.
Прочие побочные действия:
Иногда: общая слабость.
Очень редко: лихорадка.
Любая антибиотикотерапия может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. По этой причине может произойти усиленное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику, которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.
Передозировка
Симптомы передозировки препарата Левофлоксацин проявляются на уровне центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек, удлинение интервала Q-T.
Лечение должно быть симптоматическим. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных в свою очередь снижать церебральный порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина.
Действие препарата Левофлоксацин значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом. То же самое происходит и при одновременном применении магний- или алюминийсодержащих антацидных средств, а также солей железа. Левофлоксацин следует принимать не менее, чем за 2 часа до или через 2 часа после приема этих средств. С карбонатом кальция взаимодействия не выявлено.
При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробеницида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном применении лекарственных средств типа пробеницида и циметидина, блокирующих определенный путь выведения (канальцевая секреция), лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью. Это касается прежде всего больных с ограниченной функцией почек.
Левофлоксацин незначительно увеличивает период полувыведения циклоспорина.
Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.
Особые указания
Левофлоксацин нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.
При лечении больных старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек (см. раздел «Способ применения и дозировка»).
При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (P. aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.
Во время лечения препаратом Левофлоксацин возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой.
Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее больным не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению.
При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
Редко наблюдаемый при применении препарата Левофлоксацин тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны к тендиниту. Лечение глюкокортикостероидами по всей вероятности повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Левофлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия.
Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное нарушение обмена веществ) могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим, лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.
Такие побочные эффекты препарата Левофлоксацин, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения (см. также раздел «Побочное действие), могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 250 мг и 500 мг. По 5 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или банку полимерную.
Для дозировки 250 мг: 1 контурную ячейковую упаковку или 1 банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Для дозировки 500 мг: 1 или 2 контурные ячейковые упаковки или 1 банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту. Производитель/организация, принимающая претензии
ЗАО «ВЕРТЕКС», Россия
Юридический адрес: 196135, г. С. -Петербург, ул. Типанова, 8-100. Производство/адрес для направления претензий потребителей
199026, г. С. -Петербург, В.О., 24 линия, д. 27-а.
Если долго применять препарат, то высока вероятность формирования устойчивости у микроорганизмов, а также разрастания грибковой флоры. Если отмечается снижение эффективности Левофлоксацина в глазных каплях или нарастание клинической симптоматики, то необходимо сменить лекарство другим антибиотиком.
Левофлоксацин
Капли для глаз Левофлоксацин представляют собой антибактериальное средство, относящееся к фторхинолоидным препаратам, которое обладает широким спектром влияния на микроорганизмы. Применяют препарат в офтальмологии для лечения инфекций глаза, которые связаны с размножением чувствительных бактерий или внутриклеточных паразитов, в частности хламидий.
Состав и форма выпуска
Глазные капли Левофлоксацин в каждом миллилитре раствора содержат 5 мг активного вещества левофлоксацина гемигидрат.
Выпускается препарат в виде глазных капель в растворе 0,5% во флаконах объемом 5 мл или в тюбик-капельницах по 1 мл (два в упаковке).
Фармакологические свойства
Капли для глаз Левофлоксацин являются антибактериальным средством, которые применяются в офтальмологии. Действующим веществом является фторхинолоидный антибиотик с большим спектром действия. Он активен в отношении многих бактерий, среди которых представлены грамположительные и грамотрицательные аэробы, а также внутриклеточные паразиты.
Показания к применению
Глазные капли Левофлоксацин применяют при инфекционном поражении глаз, которое связано с размножением чувствительной к препарату флоры. Среди патологий выделяют бактериальный блефарит, конъюнктивит, гонорейные и хламидийные инвазии в глазную ткань у взрослых, бактериальная язва роговичной оболочки.
Способ применения и дозы
Капли для глаз Левофлоксацин инстиллируют в полость конъюнктивального мешка в количестве 1-2 капель каждые два часа на протяжении первых двух суток терапии. В дальнейшем кратность снижают до четырех раз в сутки (в течение 3- 7 дней). Продолжительность лечения составляет неделю. Если одновременно врач назначил другой препарат для местного нанесения, то интервал между применениями лекарств должен составлять 15 минут.
Чтобы предотвратить загрязнение флакона и раствора, нужно избегать соприкосновения кончика капельницы с нестерильными поверхностями.
Безопасность применения Левофлоксацина у новорожденных для лечения гоноккокового конъюнктивита и язвенного дефекта роговицы не изучалась. У пожилых людей коррекции дозировки и кратности приема препарата не требуется.
Противопоказания
Нельзя назначать Левофлоксацин пациентам с гиперчувствительностью к любым хинолонам, бензалкония хлориду. Также противопоказанием является детский возраст до года, период беременности, лактация.
Побочные действия
При использовании капель для глаз Левофлоксацин могут развиться местные неблагоприятные эффекты: покраснение, раздражение, жжение, снижение остроты зрения, появление слизистых тяжей. Реже возникает хемоз, блефарит, появление фолликулов или сосочковых разрастаний на поверхности конъюнктивы, зуд, боль, синдром сухого глаза, аллергические проявления.
В результате влияния бензалкония хлорида возможно появление признаков контактного дерматита и раздражения глаза.
Передозировка
При правильном использовании капель глазных Левофлоксацин передозировка маловероятна. При этом могут возникать симптомы раздражения глаза. Для лечения следует хорошо промыть глаза при помощи воды. Если же возникли побочные эффекты, то следует обратиться к врачу.
Лекарственные взаимодействия
Исследований относительно взаимодействия капель для глаз Левофлоксацин с другими препаратами не проводилось. Однако, системный эффект при таком способе применения незначительный, поэтому и вероятность лекарственного взаимодействия низкая.
Особые указания
Капли для глаз Левофлоксацин можно применять только местно. Нельзя раствор вводит в переднюю камеру глаза или же субконъюнктивально.
В составе раствора имеется бензалкония хлорид, который представляет собой консервант. В связи с этим не нужно использовать препарат при ношении гидрофильных контактных линз, потому что в этом случае может возникнуть раздражение глаза. Если имеются признаки бактериального конъюнктивита, то следует вовсе отказаться от контактных методов коррекции рефракции.
В связи с тем, что после закапывания лекарства может возникнуть временное снижение зрения, не рекомендуется в этот период заниматься потенциально опасным видом деятельности, в частности, управлять автомобилем.
В связи с тем, что системные фторхинололы могут привести к серьезным аллергическим реакциям даже в результате однократного введения, при появлении признаков аллергии и гиперчувствительности следует отменить глазные капли Левофлоксацин.
Если долго применять препарат, то высока вероятность формирования устойчивости у микроорганизмов, а также разрастания грибковой флоры. Если отмечается снижение эффективности Левофлоксацина в глазных каплях или нарастание клинической симптоматики, то необходимо сменить лекарство другим антибиотиком.
Цена препарата Левофлоксацин
Стоимость препарата «Левофлоксацин глазные капли» в аптеках Москвы начинается от 215 руб.
Выше приводились фармакокинетические показатели высокого содержания левофлоксацина в тканях. Это наряду с антимикробным спектром препарата послужило основанием для его использования с целью профилактики инфекционных осложнений при эндоскопических методах лечения и диагностики, например при ретроградной холангиопанкреатографии и для периоперационной профилактики в ортопедии.
Возможности клинического применения левофлоксацина
Антибактериальные препараты из группы фторхинолонов занимают одно из ведущих мест в лечении различных бактериальных инфекций, в том числе в амбулаторных условиях. Однако столь популярные в настоящее время ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин
Антибактериальные препараты из группы фторхинолонов занимают одно из ведущих мест в лечении различных бактериальных инфекций, в том числе в амбулаторных условиях. Однако столь популярные в настоящее время ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, пефлоксацин обладают высокой активностью в отношении грамотрицательных возбудителей, умеренной активностью против атипичных возбудителей и малоактивны в отношении пневмококков и стрептококков, что значительно ограничивает их применение, особенно при респираторных инфекциях.
В последнее десятилетие в клиническую практику стали входить новые препараты из этой группы — т. наз. новые фторхинолоны, которые сохраняют высокую активность против грамотрицательных возбудителей, свойственную их предшественникам, и при этом значительно более активны против грамположительных и атипичных микроорганизмов. Одним из таких препаратов является левофлоксацин (таваник). По химической структуре он представляет собой левовращающий изомер офлоксацина. Широкий спектр антибактериальной активности, высокая безопасность, удобные фармакокинетические свойства обусловливают возможность его широкого применения при различных инфекциях.
Механизм действия
Левофлоксацин обладает быстрым бактерицидным действием, поскольку проникает внутрь микробной клетки и подавляет, так же как и фторхинолоны первого поколения, ДНК-гиразу (топоизомеразу II) бактерий, что нарушает процесс образования бактериальной ДНК. Ферменты клеток человека не чувствительны к фторхинолонам, и последние не оказывают токсического действия на клетки макроорганизма. В отличие от препаратов прежнего поколения новые фторхинолоны ингибируют не только ДНК-гиразу, но и второй фермент, ответственный за синтез ДНК, — топоизомеразу IV, выделенную у некоторых микроорганизмов, прежде всего грамположительных. Считается, что именно воздействием на этот фермент объясняется высокая антипневмококковая и антистафилококковая активность новых фторхинолонов.
Левофлоксацин обладает клинически значимым дозозависимым постантибиотическим эффектом, достоверно более длительным по сравнению с ципрофлоксацином, а также длительным (2-3 часа) субингибирующим действием.
Под действием левофлоксацина отмечено повышение функции полиморфноядерных лимфоцитов у здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов. Показано его иммуномодулирующее воздействие на тонзиллярные лимфоциты у больных хроническим тонзиллитом. Полученные данные позволяют говорить не только об антибактериальной активности, но и о синергическом противовоспалительном и антиаллергическом действии левофлоксацина.
Спектр антимикробной активности
Левофлоксацин характеризуется широким антимикробным спектром, включающим грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в том числе внутриклеточные возбудители (табл. 1).
При сравнении эффективности различных антибактериальных препаратов в отношении возбудителей респираторных инфекций было выявлено, что левофлоксацин в отношении противомикробной активности превосходит остальные препараты. К нему оказались чувствительны все штаммы пневмококка, в том числе пенициллинрезистентные, при сравнительно более низкой чувствительности пневмококков к препаратам сравнения: офлоксацин — 92%, ципрофлоксацин — 82%, кларитромицин — 96%, азитромицин — 94%, амоксициллин/клавуланат — 96%, цефуроксим — 80%. К левофлоксацину оказались также чувствительны все штаммы моракселлы катаралис, гемофильной палочки и метициллин чувствительного золотистого стафилококка, 95% штаммов клебсиеллы пневмонии.
Резистентность
Возможность широкого клинического использования левофлоксацина и других новых фторхинолонов заставляет задуматься об опасности развития резистентности к ним. Хромосомные мутации являются основным механизмом, обеспечивающим устойчивость микробов к фторхинолонам. При этом происходит постепенное накопление мутаций в одном или двух генах и ступенчатое снижение чувствительности. Развитие клинически значимой резистентности пневмококков к левофлоксацину наблюдается после трех мутаций, а следовательно, представляется маловероятным. Это подтверждается и экспериментальными данными: левофлоксацин вызывал спонтанные мутации в 100 раз реже, чем ципрофлоксацин, независимо от чувствительности тестируемых штаммов пневмококка к пенициллину и макролидам. Широкое использование препарата в последние годы в США и Японии не привело к росту резистентности к нему. По данным K. Yamaguchi et al., 1999, чувствительность бактерий к левофлоксацину за пять лет, т. е. с момента начала его широкого применения, не изменилась и превышает 90% как для грамотрицательных, так и для грамположительных возбудителей.
Больший риск развития антибиотикорезистентности связан не с пневмококками, а с грамотрицательными бактериями. В то же время, по некоторым данным, применение левофлоксацина в отделениях интенсивной терапии не сопровождается значимым ростом резистентности грамотрицательной кишечной флоры.
Фармакокинетика
Левофлоксацин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность составляет 99% и более. Так как левофлоксацин почти не подвергается метаболизму в печени, это способствует быстрому достижению максимальной его концентрации в крови (значительно более высокой, чем у ципрофлоксацина). Так, при назначении добровольцам стандартной дозы фторхинолона значения его максимальной концентрации в крови при приеме левофлоксацина составляли 2,48 мкг/мл/70 кг, ципрофлоксацина — 1,2 мкг/мл/70 кг.
После приема разовой дозы левофлоксацина (500 мг) его максимальная концентрация в крови, равная 5,1 ± 0,8 мкг/мл, достигается через 1,3-1,6 часа, при этом бактерицидная активность крови против пневмококков сохраняется до 6,3 часа независимо от их чувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам. Более длительное время, до 24 часов, сохраняется бактерицидное действие крови на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriacae.
Период полувыведения левофлоксацина составляет 6-7,3 часа. Около 87% принятой дозы препарата выделяется с мочой в неизмененном виде в течение последующих 48 часов.
Левофлоксацин быстро проникает в ткани, при этом уровни тканевых концентраций препарата выше, чем в крови. Особенно высокие концентрации устанавливаются в тканях и жидкостях респираторного тракта: альвеолярных макрофагах, слизистой бронхов, бронхиальном секрете. Левофлоксацин также достигает высоких концентраций внутри клеток.
Длительный период полувыведения, достижение высоких тканевых и внутриклеточных концентраций, а также наличие постантибиотического действия — все это позволяет назначать левофлоксацин один раз в сутки.
Лекарственные взаимодействия
Биодоступность левофлоксацина снижается при одновременном приеме с антацидами, сукральфатом, препаратами, содержащими соли железа. Интервал между приемом этих лекарственных средств и левофлоксацина должен составлять не менее 2 часов. Других клинически значимых взаимодействий левофлоксацина выявлено не было.
Клиническая эффективность
Существует много публикаций, посвященных результатам клинических исследований эффективности применения левофлоксацина. Ниже представлены наиболее значимых из них.
В многоцентровом рандомизированном исследовании, включившем 590 пациентов, сравнивалась эффективность и безопасность двух режимов лечения: левофлоксацина в/в и/или перорально в дозе 500 мг в сутки и цефтриаксона в/в 2,0 г в сутки; и/или цефуроксима перорально 500 мг два раза в сутки в комбинации с эритромицином или доксициклином у больных с внебольничной пневмонией. Длительность терапии 7–14 дней. Клиническая эффективность составила 96% в группе левофлоксацина и 90% в группе, получавшей цефалоспорины. Эрадикация возбудителей была достигнута соответственно у 98 и 85% больных. Частота нежелательных действий в группе левофлоксацина составляла 5,8%, а в группе сравнения 8,5%.
В другом большом рандомизированном исследовании сравнивалась эффективность лечения больных с тяжелой пневмонией левофлоксацином 1000 мг в сутки и цефтриаксоном — 4 г в сутки. Первые дни левофлоксацин назначили в/в, затем перорально. Результаты лечения в обеих группах оказались сопоставимы, но в группе цефтриаксона наблюдалась достоверно более частая смена антибиотика в первые дни лечения — из-за недостаточного клинического эффекта.
Сопоставимые результаты были получены и при сравнении групп пациентов, получавших лечение левофлоксацином и коамоксиклавом.
Эффективность монотерапии левофлоксацином изучалась у более чем 1000 пациентов с внебольничной пневмонией. Клиническая и бактериологическая эффективность составляли здесь 94 и 96% соответственно.
Фармакоэкономические исследования показали, что общие затраты на лечение пациентов левофлоксацином и комбинацией цефалоспорина и макролида сопоставимы или даже несколько ниже в группе левофлоксацина.
У пациентов с обострением хронического бронхита сравнивалась эффективность лечения левофлоксацином в дозе 500 мг в сутки перорально и цефуроксимом аксетила внутрь 500 мг два раза в сутки. При этом клиническая и бактериологическая эффективность не различалась в зависимости от групп и составляла 77–97%.
Таким образом, в настоящее время можно считать доказанной высокую эффективность левофлоксацина при респираторных инфекциях нижних дыхательных путей. Результаты проведенных исследований позволили включить левофлоксацин как препарат первого ряда или альтернативный в схему лечения пациентов с внебольничной пневмонией и обострениями хронического бронхита (табл. 2).
В последние годы левофлоксацин стал более широко использоваться и при других инфекционных заболеваниях. Так, появились сообщения, касающиеся его успешного применения у больных с острыми синуситами. Левофлоксацин в 100% случаев активен против наиболее часто встречающихся бактериальных возбудителей этого заболевания; по эффективности он сопоставим с амоксициллином/клавуланатом в больших дозах и значительно превосходит цефалоспорины, котримоксазол, макролиды и доксициклин.
Среди возбудителей урологических инфекций наблюдается рост резистентности к широко используемым антибактериальным препаратам. Так, за период с 1992 по 1996 год отмечено увеличение устойчивости E. Coli и S. saprophyticus к котримоксазолу — на 8–16% и к ампициллину — на 20%. Устойчивость к ципрофлоксацину, нитрофуранам и гентамицину возрасла за этот же период на 2%. Применение левофлоксацина у пациентов с осложненными мочевыми инфекциями в дозе 250 мг в сутки оказалось эффективным у 86,7% пациентов.
Выше приводились фармакокинетические показатели высокого содержания левофлоксацина в тканях. Это наряду с антимикробным спектром препарата послужило основанием для его использования с целью профилактики инфекционных осложнений при эндоскопических методах лечения и диагностики, например при ретроградной холангиопанкреатографии и для периоперационной профилактики в ортопедии.
Применение левофлоксацина в этих ситуациях представляется перспективным и требует дальнейшего изучения.
Безопасность
Левофлоксацин считается одним из самых безопасных антибактериальных препаратов. Однако при его назначении существует ряд ограничений.
У пациентов с нарушением функции печени корригировать дозу препарата не нужно, но нарушение функции почек при снижении клиренса креатинина (менее 50 мл/мин) требует уменьшения дозы препарата. Дополнительный прием левофлоксацина после проведения гемодиализа или амбулаторного перитониального диализа не требуется.
Левофлоксацин не применяется у беременных и кормящих женщин, у детей и подростков. Препарат противопоказан пациентам, у которых в анамнезе имеются нежелательные реакции на лечение фторхинолонами.
У больных пожилого и старческого возраста при приеме левофлоксацина не выявлено повышенного риска развития нежелательных побочных реакций и не требуется коррекции доз.
Контролируемые клинические исследования показали, что побочные реакции при применении левофлоксацина возникают редко и большей частью не являются серьезными. Существует зависимость между дозой препарата и частотой развития НД: при суточной дозе 250 мг их частота не превышает 4,0–4,3%, при дозе 500 мг/ сут. — 5,3–26,9%, при дозе 1000 мг/сут. — 22–28,8%. Наиболее часто наблюдались симптомы желудочно-кишечной диспепсии — тошнота и диарея (1,1–2,8%). При внутривенном введении возможно покраснение места инъекции, иногда наблюдается развитие флебитов (1%).
Дозирование
Левофлоксацин выпускается в двух формах: для внутривенного введения и приема внутрь. Применяется по 250-500 мг один раз в сутки, при тяжелых инфекциях возможно назначение по 500 мг два раза в сутки. При внебольничной пневмонии длительность лечения составляет 10-14 дней, при обострении хронического бронхита — 5-7 дней.
Людям с гиперчувствительностью к компонентам лекарственного препарата следует избегать прямого контакта с препаратом Лексофлон®. Во время работы запрещается курить, пить и принимать пищу. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом. Пустые флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.
Инструкция по применению лекарственного препарата Лексофлон
1. Наименование лекарственного препарата для ветеринарного применения:
– торговое наименование лекарственного препарата – Лексофлон ® (Lexoflon);
– международное непатентованное название – левофлоксацин.
Лексофлон ® в 1 мл лекарственного препарата содержит в качестве действующего вещества: левофлоксацин (в форме гемигидрата) – 150 мг, а в качестве вспомогательных веществ: соляную кислоту, бензиловый спирт и воду для инъекций.
3. По внешнему виду Лексофлон ® представляет собой прозрачную жидкость от зеленовато-желтого до желтого цвета.
Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения в закрытой упаковке производителя – 2 года со дня производства, после первого вскрытия флакона – 28 суток.
Запрещается применять Лексофлон ® по истечении срока годности.
4. Лексофлон ® выпускают расфасованным по 20, 50 и 100 мл в стеклянные флаконы соответствующей вместимости, герметично укупоренные резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками с клипсами контроля первого вскрытия. Флаконы объемом 50 и 100 мл упаковывают в индивидуальные пачки из картона. Каждую потребительскую упаковку снабжают инструкцией по применению.
5. Хранят лекарственный препарат в закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в защищенном от прямых солнечных лучей месте, при температуре от 5°С до 25° С.
6. Лексофлон ® следует хранить в местах, недоступных для детей.
7. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
8. Лексофлон ® отпускается без рецепта ветеринарного врача.
II. Фармакологические свойства
9. Лексофлон ® относится к фармакотерапевтической группе – производные нафтиридина, хинолоны, фторхинолоны.
10. Левофлоксацин, входящий в состав препарата, оказывает бактерицидное действие на аэробные грамположительные микроорганизмы (в том числе Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus), Streptococcus spp.), на аэробные грамотрицательные микроорганизмы (в том числе Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis β+/β-, Morganella morganii, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia spp.), на анаэробные микроорганизмы (в том числе Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus), а так же другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycobacterium spp., Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp.
Механизм действия левофлоксацина связан с блокадой ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, нарушением суперспирализации и сшивки разрывов дезоксирибонуклеиновой кислоты, ингибированием синтеза дезоксирибонуклеиновой кислоты, глубокими метаболическими изменениями в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после парентерального введения. Биодоступность левофлоксацина составляет 99%, концентрация в сыворотке крови достигает максимума через 2 часа после введения, период полувыведения – 7 часов. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации или канальцевой секреции. Левофлоксацин в основном выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 часов. У лактирующих животных также выделяется с молоком. Незначительное количество обнаружено в кале за период 72 часа.
Лексофлон ® по степени воздействия на организм относится к малоопасным веществам (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).
III. Порядок применения
11. Лексофлон® применяют крупному рогатому скоту и свиньям для лечения бактериальных заболеваний органов дыхания, пищеварительной системы, акушерско-гинекологических заболеваний – метритов и маститов, послеродовых инфекций у свиноматок (метрит, мастит, агалактия), хирургических заболеваний, в том числе инфекций мягких тканей (таких как абсцессы, флегмоны), вызываемых чувствительными к левофлоксацину возбудителями, в том числе колибактериоза, пастереллеза, сальмонеллеза, стафилококкоза и микоплазменных инфекций.
12. Запрещается применение лекарственного препарата при почечной и печеночной недостаточности, существенных нарушениях развития хрящевой ткани и поражениях нервной системы, сопровождающихся судорогами, а также при сверхчувствительности к фторхинолонам.
13. При работе с препаратом Лексофлон® следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами.
Людям с гиперчувствительностью к компонентам лекарственного препарата следует избегать прямого контакта с препаратом Лексофлон®. Во время работы запрещается курить, пить и принимать пищу. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом. Пустые флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.
При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками глаз, их необходимо промыть большим количеством воды. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании лекарственного препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).
14. Препарат разрешен для применения молодняку и лактирующим самкам. Не следует применять Лексофлон® самкам в период беременности и вскармливания приплода, ввиду отсутствия данных по изучению влияния на организм. Молодняку до 4-месячного возраста препарат при необходимости применяют под контролем ветеринарного врача.
15. Лексофлон® вводят животным внутримышечно в следующих дозах:
– крупный рогатый скот, свиньи – в дозе 1,0 мл на 30 кг массы животного (5,0 мг левофлоксацина на 1 кг массы тела), ежедневно в течение 3-5 дней.
16. При использовании препарата Лексофлон® согласно инструкции по применению побочных явлений и осложнений не установлено. При возникновении устойчивой аллергической реакции лекарственный препарат отменяют, рекомендуется антигистаминная и симптоматическая терапия.
17. При передозировке лекарственного препарата наблюдаются беспокойство, дезориентация, потеря аппетита, тошнота, диарея, редко: поражения сухожилий (включая тендинит), суставная и мышечная боли. В этих случаях необходимо прекратить введение препарата. Специфические средства детоксикации отсутствуют, применяют общие меры, направленные на выведение лекарственного препарата из организма и средства симптоматической терапии. В случае развития анафилактического шока животным нельзя вводить кортикостероиды, рекомендуется использовать другие антигистаминные средства.
18. Запрещается одновременное применение лекарственного препарата с глюкокортикоидами из-за повышения риска развития тендинита и/или разрыва сухожилий, а также с нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами, тетрациклинами и макролидами из-за повышения токсического эффекта левофлоксацина. При одновременном применении с антагонистами витамина К, например – варфарином, повышаются риски кровотечения. Учитывая это, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции. Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с этанолом.
19. Особенностей действия при первом применении и при отмене лекарственного препарата не выявлено.
20. Следует избегать пропуска очередной дозы лекарственного препарата, так как это может привести к снижению терапевтической эффективности. В случае пропуска одной дозы применение лекарственного препарата возобновляют как можно скорее в той же дозе и по той же схеме. Не следует превышать рекомендуемую дозу препарата для компенсации пропущенной.
21. Убой на мясо крупного рогатого скота и свиней проводят не ранее чем через 9 суток после последнего введения лекарственного препарата. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано для кормления пушным зверям. Молоко можно использовать для пищевых целей не ранее чем через 96 часов после последнего применения препарата. Молоко, полученное до истечения указанного срока, может быть использовано для кормления животных после термической обработки.
Препаратами на основе хлорохина врачи уже больше 70 лет лечат малярию и аутоиммунные заболевания (например системную красную волчанку). Ученые обнаружили, что активное вещество эффективно и против вируса SARS-CoV-2. В марте китайский холдинг Shanghai Pharmaceuticals предоставил России для лечения COVID-19 препарат гидроксихлорохин (производное хлорохина). Минздрав не выявил противопоказаний и разрешил применение, передав в больницы более 68 тыс. упаковок, несмотря на то что в России гидроксихлорохин не зарегистрирован.
Как сообщил РБК Виктор Малеев, советник НИИ эпидемиологии Роспотребнадзора, пока в мире не созданы эффективные средства и для лечения коронавируса врачи применяют комбинации существующих. Каких именно, Минздрав уточнил в списке рекомендованных препаратов. В их число вошли гидроксихлорохин, интерферон, лопинавир и ритонавир.
В начале сентября Минздрав выпустил обновленную, восьмую версию рекомендаций по профилактике, диагностике и лечению новой коронавирусной инфекции COVID-19. Доступная инфографика опубликована на сайте министерства.
Как отмечают эксперты, для профилактики коронавируса можно использовать препараты умифеновир, рекомбинантный интерферон альфа (ИФН-α). После контакта с зараженным SARS-CoV-2 нужно принимать гидроксихлорохин.
Материал прокомментировала и проверила Поленова Наталья Валерьевна, кандидат медицинских наук, семейный врач, кардиолог, детский кардиолог, диетолог GMS Clinic.
Что известно о COVID-19
COVID-19 — инфекционное заболевание, которое вызывает коронавирус SARS-CoV-2. Обнаруженный в Китае в конце 2019 года, к 15 мая он поразил 4,4 млн человек во всем мире. Большинство тех, у кого выявлены симптомы, жалуются на высокую температуру, кашель и затрудненное дыхание. Специальные лекарства и вакцины против COVID-19 пока не разработаны. Однако вирусолог, руководитель лаборатории геномной инженерии МФТИ Павел Волчков сообщил, что первое эффективное средство от коронавирусной инфекции может появиться осенью.
В целом для лечения коронавируса Минздрав рекомендует использовать шесть лекарств. это фавипиравир, ремдесивир, умифеновир, гидроксихлорохин, азитромицин и интерферон альфа.
Гидроксихлорохин и мефлохин
Препаратами на основе хлорохина врачи уже больше 70 лет лечат малярию и аутоиммунные заболевания (например системную красную волчанку). Ученые обнаружили, что активное вещество эффективно и против вируса SARS-CoV-2. В марте китайский холдинг Shanghai Pharmaceuticals предоставил России для лечения COVID-19 препарат гидроксихлорохин (производное хлорохина). Минздрав не выявил противопоказаний и разрешил применение, передав в больницы более 68 тыс. упаковок, несмотря на то что в России гидроксихлорохин не зарегистрирован.
Ученые до сих пор спорят, насколько обосновано применение гидроксихлорохина. Исследования французского инфекциониста Дидье Рауля показали положительные результаты. Но Associated Press опубликовало данные американских исследований. Анализ историй болезни пациентов, которых лечили при помощи препарата, показал, что гидроксихлорохин помогает хуже, чем стандартные средства.
Федеральное медико-биологическое агентство РФ в апреле провело клинические испытания мефлохина (утвержденный в России аналог гидроксихлорохина). Ученые выясняли, насколько этот противомалярийный препарат эффективнее и безопаснее. По предварительным данным исследования с участием 347 пациентов, после применения мефлохина в 78% случаев отмечена положительная динамика. Окончательные выводы ФМБА предоставит в конце мая.
Комбинация противовирусных средств под названием калетра используется для лечения ВИЧ. По данным ВОЗ, применение средства в сочетании с другими лекарствами эффективно при борьбе с коронавирусом. В конце января Минздрав включил лопинавир с ритовинаром в список препаратов, рекомендуемых при COVID-19 в качестве противовирусной терапии. В результате спрос и продажа калетры выросли в десятки раз. Эксперты предупреждают, что бесконтрольный прием средства без назначения врача может причинить вред здоровью, в том числе вызвать диарею и поражения печени.
Китайские ученые обнаружили, что лопинавир и ритонавир не эффективны при лечении легкой или средней стадии COVID-19. Прием препаратов не улучшает клиническую картину, более того, может вызывать побочные эффекты. В эксперименте участвовали 86 пациентов, из них 34 человека принимали комбинацию лопинавира и ритонавира, а 17 больных не получали никаких препаратов. Спустя две недели обе группы показали аналогичные результаты, но те, кто принимал лекарства, испытывали побочные эффекты.
Ремдесивир
Ремдесивир применяют для лечения лихорадки Эбола. Канадские ученые из Университета Альберты выяснили, что препарат блокирует размножение коронавируса. Исследования доказали эффективность противовирусного средства при лечении респираторного синдрома MERS и атипичной пневмонии SARS-CoV, структура РНК которых аналогична коронавирусу. Вирусологи получили идентичные результаты в случае с SARS-CoV-2, вызывающим COVID-19, и пришли к выводу, что ремдесивир можно использовать для лечения. New England Journal of Medicine также опубликовал результаты исследования, в ходе которого применение препарата улучшило состояние 68% пациентов. Премьер-министр Японии Синдзо Абэ 28 апреля заявил в парламенте, что планирует разрешить использование ремдесевира для лечения COVID-19. В США препарат прошел успешные испытания, и 2 мая Управление по санитарному надзору экстренно выдало разрешение на его применение.
APN01
Австрийская биотехнологическая компания APEIRON Biologics AGН начала клинические испытания препарата APN01, который был разработан в начале 2000-х годов. Ученые обнаружили, что белок ACE2, входящий в его состав, подавляет инфекции, вызванные вирусами группы SARS. А также помогает защитить легкие при дыхательной недостаточности.
Власти Австрии, Германии и Дании согласились провести клинические испытания препарата. В ходе исследований 200 пациентов с COVID-19 получат APN01. Затем вирусологи оценят действие средства, а также проанализируют его эффективность и безопасность для больных, которым необходима искусственная вентиляция легких.
Фавилавир (фавипиравир)
Китайские врачи одобрили для лечения COVID-19 противовирусный препарат фавилавир (фавипиравир). Это средство применяют при воспалениях органов дыхательной системы. Результаты исследований, проведенных среди 70 человек, пока не опубликованы, но препарат, как утверждают вирусологи, доказал эффективность.
В феврале фармацевтическая компания Zhejiang Hisun Pharmaceutical получила разрешение на продажу фавипиравира как потенциального лекарства от коронавируса.
Рибавирин
Оценить эффективность и безопасность рибавирина достаточно сложно. С одной стороны, это средство угнетает размножение подавляющего большинства вирусов, с другой — механизм действия рибавирина до конца не изучен. В конце января Минздрав рекомендовал использовать это противовирусное средство для лечения коронавируса. Детям его назначают при респираторно-синцитиальной инфекции (редкая разновидность ОРВИ), которая вызывает тяжелое поражение легких. Препарат применяют при тяжелом гриппе, у детей с иммунодефицитом — при кори, а в сочетании с интерфероном рибавирином лечат вирусный гепатит С.
Однако академик РАН Александр Чучалин раскритиковал рекомендации Минздрава. При назначении препарата взрослым необходимо учитывать его тератогенность (угрозу нарушения эмбрионального развития), поэтому рибавирин категорически противопоказан при беременности. Несмотря на то что средство угнетает размножение многих вирусов, оно очень токсично и вызывает множество побочных эффектов.
В конце марта Минздрав исключил рибавирин из списка рекомендованных лекарств для лечения COVID-19.
Ивермектин
Австралийские ученые из университета Монаша и Королевского госпиталя в Мельбурне обнаружили антипаразитарное средство, которое в течение 48 часов практически уничтожает вирус SARS-CoV-2, уменьшая его присутствие на 99%. По мнению исследователей, применение ивермектина поможет избежать тяжелых осложнений COVID-19, а также предотвратить распространение вируса. В ходе опытов в зараженные SARS-CoV-2 клетки добавляли ивермектин. Через 24 часа доля вирусных РНК снижалась на 93%, а спустя 48 часов присутствие вируса уменьшалось на 99%.
Однократная обработка ивермектином способна за 48 часов вызывать уменьшение вируса в 5 тыс. раз, утверждают ученые. Препарат одобрен ВОЗ.
В комбинации с другими противовирусными препаратами нелфинавир используют для лечения ВИЧ. Исследование проводили японские ученые. Согласно полученным данным, препарат способен блокировать размножение SARS-CoV-2. Вирусологи исследовали девять аналогичных средств и обнаружили, что нелфинавир эффективен даже в небольших дозах. Поэтому его рекомендуют включить в перечень потенциально эффективных препаратов для лечения COVID-19.
Что делать, пока нет вакцины
- надевать медицинские маски при посещении общественных мест;
- на улице и в людных местах соблюдать дистанцию от других минимум в 1,5 м;
- избегать контактов с людьми, которые были подвержены воздействию вируса;
- по возможности оставаться дома;
- тщательно мыть руки с мылом;
- использовать дезинфицирующее средство с содержанием спирта не менее 60%;
- не прикасаться к лицу;
- следить за гигиеной в доме.
Комментарий эксперта
Какие лекарства, кроме противовирусных препаратов и антибиотиков, рекомендованы для лечения COVID-19 Минздравом РФ?
Согласно восьмой версии постановления «Профилактика, диагностика и лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) Минздрава РФ, пациенты, инфицированные вирусом SARS-CoV-2, должны получать при необходимости патогенетическую и поддерживающую симптоматическую терапию. К первой группе препаратов относятся, в первую очередь: глюкокортикостероиды (ГКС), ингибиторы интерлейкинов (тоцилизумаб, канакинумаб), антикоагулянты (эноксапарин, фраксипарин).
Глюкокортикостероиды способны предупреждать высвобождения цитокинов, веществ, отвечающих за развитие бурной воспалительной реакции, которая может привести очень опасному осложнению «цитокиновому шторму». ГКС могут быть полезны в лечении тяжелых форм COVID-19 для предотвращения необратимого повреждения тканей и неконтролируемой полиорганной недостаточности.
Следует отметить, что при легкой и средней степени тяжести течения заболевания, то есть пациентам, не получающих кислород, ГКс не показаны. Так что скупать гормоны из аптек для применения дома нет ни малейшей необходимости.
Препараты из группы ингибиторов цитокинов применяются при поражении паренхимы легких более чем на 50%, то есть стадия КТ-3, КТ-4 в сочетании с признаками нарастания интоксикации: длительно существующая лихорадка, очень высокие уровни воспалительных маркеров в крови.
В группах пациентов высокого риска тромбообразования для профилактики, так называемых, коагулопатий, целесообразно назначение антикоагулянтов, применяемых подкожно. Доказательств эффективности пероральных антикоагулянтов при COVID-19 пока недостаточно, однако, если пациент принимал их до заболевания, до прием препарата необходимо продолжить. К группам высокого риска относятся пациенты с сердечно-сосудистой патологией, сахарным диабетом, ожирением.
К препаратам симптоматической терапии COVID-19 относят жаропонижающие лекарства, противокашлевые препараты, улучшающие отхождение мокроты. Наиболее безопасным жаропонижающим препаратом признан парацетамол.
Нет необходимости дожидаться определенного уровня лихорадки для применения жаропонижающего средства. При наличии головной и мышечной боли, плохой переносимости симптомов интоксикации и лихорадки, возможно применение препаратов и при относительно невысокой температуре тела.
Важнейшими характеристиками рациона, способствующего укреплению иммунитета являются: адекватная суточная калорийность, достаточное потребление белка и ряда микронутриентов, в особенности, витамина С, Д, А, железа и цинка, повышение потребление пищевых волокон и, при необходимости, пробиотиков, соблюдение водного баланса. Согласно клиническим рекомендациями Российской Ассоциации эндокринологов, для профилектики дефицита витамина D у взрослых в возрасте 18-50 лет рекомендуется получать не менее 600-800 МЕ витамина в сутки. Людям старше 50 лет — не менее 800-1000 МЕ витамина D в сутки.
Существуют некоторые косвенные признаки потенциального противовирусного эффекта цинка против COVID-19, хотя их биомедицинские актуальность еще предстоит изучить. С учетом последних данных о клиническом течение болезни, кажется, что цинк может обладать защитным действием против COVID-19 за счет уменьшения частоты пневмонии, предотвращения повреждения легких, вызванного аппаратами ИВЛ, улучшения антибактериального и противовирусного иммунитета, особенно у пожилых людей.
Аскорбиновая кислота (витамин C, АК) принимает участие в таких жизненно важных физиологических процессах, как продукция гормонов, синтез коллагена, стимуляция иммунной системы и пр. Последний эффект может быть обусловлен как прямым противовирусным действием АК, так и ее противовоспалительными и антиоксидантными свойствами.
Другие статьи из блога:
- Антибиотик от коронавируса левофлоксацин отзывы
- Аналог левофлоксацин таблетки взрослым при коронавирусе
- Антибиотик от коронавируса левофлоксацин цена
Источники и связанные статьи:
Левофлоксацин это вообще не от ковида а от бактерий! Антибиотик не лечит вирус! Ремдесивир тут кстати тоже сомнительно, но хоть про него правильно написали. Бред какой-то.
Да, а мне левофлоксацин реально помог когда ковид был. Температура сбилась на второй день, хотя врачи говорили антибиотики не нужны. Но мне легче стало. Минздруху виднее конечно но опыт у меня есть.
Да, левофлоксацин реально помогает при ковиде, мне врач выписывал. Но лучше конечно не запускать, сразу начинать пить. И дозировку лучше уточнить, а то от 250мг толку мало будет, если температура высокая. А про упаковку это вообще не важно, главное чтоб таблетки были!
А у меня бабушка после левофлоксацина вообще сахар поднялся в облака! врач сказал что это побочка и теперь ей диета пожизненно. так что осторожне будьте, особенно если диабет есть.
а чё за минимстерство? ссылка есть? а то вечно они там что-то публикуют а найти нереально. левофлоксацин — ну не знаю, мне лично антибиотики от ковида не помогли, только хуже стало. лучше витаминки пить и больше спать.
Да ну нафиг гидроксихлорохин? Чё-то не слышно чтоб он помогал реально. Лучше сразу в больницу бежать если че. Левофлоксацин вообще антибиотик а тут вирус… вроде как. Что-то не логично.